Dostinex - описание на препарата
Латинско име: DOSTINEX
Собственикът на удостоверението за регистрация: записан и продуциран от PFIZER ITALIA S.R.L. (Италия)
Инструкции за употреба на лекарството Dostinex (DOSTINEX)
Dostinex - освобождаване форма, структура и опаковане
Таблетките бяло, плоски, продълговати; с надпис "Р" и "U", разделени с една степен от едната страна и "700", с къси неравности в горните и долните числа - от друга.
[Прингите] левцин, безводна лактоза.
2 бр. - тъмни стъклени бутилки (1) - опаковки картон.
8 бр. - тъмни стъклени бутилки (1) - опаковки картон.
Фармакологични ефекти
рецептор на допамин. Каберголин - допаминергична ерголин производно, характеризиращ се с ясно изразен и продължителен prolaktinsnizhayuschim ефект. Механизмът на действие включва директно стимулиране на допаминовите D2 рецептори lactotropic хипофизни клетки. При дози над тези за понижаване на нивото на пролактина в кръвната плазма, има централни ефекти допаминергични предизвикани чрез стимулиране на допаминовите D2 рецептори.
Намаляването на нивото на пролактин в кръвната плазма се наблюдава след 3 часа след приложението на Dostinex и е с продължителност 7-28 дни при здрави доброволци и пациенти с хиперпролактинемия и до 14-21 дни - при жените в следродовия период. Prolaktinsnizhayuschee ефект е дозо-зависим както по отношение на тежестта и продължителността на действие.
Каберголин има силен селективен ефект и следователно няма ефект върху базалната секреция на други хипофизни хормони, и кортизол.
От фармакологичните ефекти на каберголин не са свързани с терапевтичен ефект включват намаляване на кръвното налягане. За едно приложение на препарата се наблюдава максималната хипотензивен ефект по време на първите 6 часа и зависи от дозата.
Фармакокинетика
След каберголин орално приложение се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Стах в плазмата се постигне чрез 0.5-4 часа. Приемът на храна не оказва влияние върху усвояването и разпределението на каберголин.
Css постига след 4 седмици на лечение поради дългия Т1 / 2. Свързването с плазмените протеини е 41-42%.
Т1 / 2. оценена от скоростта на екскреция в урината е 63-68 часа при здрави доброволци и 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия.
10 дни след лекарството в урината и изпражненията показа 18% и 72% от дозата, процентът на непроменено лекарство е около 2-3% в урината.
Dostinex лекарствена дозирана
Dostinex трябва да се приема през устата, за предпочитане с храната.
За да се предотврати кърмене предписано лекарство в доза от 1 мг (2 таблетки). След като на първия ден след раждането.
За да се подтисне установен кърмене прилага с 0,25 мг (1/2 раздел.) 2 пъти / ден в продължение на 2 дни (обща доза е 1 мг). За да се намали рискът от ортостатична хипотония при пациенти лактиращи единична доза Dostinex не превишава 0,25 мг.
За лечението на разстройства, свързани с хиперпролактинемия. лекарствени прилага в доза от 0,5 мг на седмица в 1 (1 раздел.), или 2 дози (таблица 1/2. например, понеделник и четвъртък). Увеличаването седмична доза трябва да бъде постепенно - 0,5 мг на интервали от 1 месец до постигане на оптимален терапевтичен ефект. Средната терапевтична доза е 1 мг на седмица, но може да варира от 0.25 мг до 2 мг на седмица. Максималната доза за пациенти с хиперпролактинемия е 4.5 мг седмично.
В зависимост от поносимостта на седмична доза може да се прилага веднъж или разделена на 2 или повече приеми на седмица. Разделяне седмична доза за няколко дози препоръчва при прилагане на лекарството в доза от 1 г на седмица.
При пациенти с повишена чувствителност към вероятност допаминергични лекарства от странични ефекти могат да бъдат намалени, като се започне терапия Dostinex на по-ниска доза (0.25 мг 1 пъти седмично), последвано от постепенно увеличаване за постигане на терапевтична доза. За да се подобри поносимостта при изразени странични ефекти може да бъде временно намаляване на дозата, последвано от постепенно увеличаване, например 0.25 мг седмично, веднъж на всеки 2 седмици.
лекарствени взаимодействия
Няма налична информация за взаимодействието на каберголин и други алкалоиди на моравото рогче; Въпреки това, едновременното използване на тези лекарства по време на продължителна терапия не се препоръчва Dostinex.
Тъй Dostinex упражнява терапевтичен ефект чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, лекарството не може да се прилага едновременно с лекарства, които действат като допаминови антагонисти (например, фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид), тъй те могат да отслабят prolaktinsnizhayuschee ефект на Dostinex.
Подобно на други производни на ерготамина, Dostinex не може да се използва едновременно с антибиотик макролид (например еритромицин), тъй като това може да доведе до повишена системна бионаличност на каберголин.
Използването на Dostinex по време на бременност
Тъй като не са провеждани контролирани клинични проучвания с Dostinex при бременни жени, употребата на лекарството по време на бременност е възможно само тогава, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако бременността по време на лечението с Dostinex трябва да разгледа възможността за спиране на лекарството, като се отчита съотношението полза / риск.
Бременност трябва да се избягва, за най-малко един месец след спиране на лекарството, тъй като неговата дълъг период на полуразпад и ограничената наличност на данни за въздействието върху плода. Според съобщения използването на Dostinex в доза от 0.5-2 мг на седмица в продължение на разстройства, свързани с хиперпролактинемия, не е придружена от повишена честота на спонтанен аборт, преждевременно раждане, многоплодна бременност и вродени малформации.
Информация относно разпределението на лекарството в кърмата не е, обаче, при липсата на ефекта от използването на Dostinex за предотвратяване или потискането на кърменето трябва да се откаже от кърменето. В разстройства, свързани с хиперпролактинемия Dostinex не трябва да се прилага при майки, които не искат да се спре кърменето.
Използването на деца
Противопоказания: детството и юношеството до 16 години (за безопасността и ефективността не са установени).
Dostinex - странични ефекти
По време на клиничните проучвания, използващи Dostinex за предотвратяване физиологичен кърмене (доза 1 мг) и за потискане на кърмене (0.25 мг на всеки 12 часа в продължение на 2 дни) са наблюдавани странични ефекти при приблизително 14% от жените. При прилагането Dostinex за 6 месеца при доза от 1-2 мг на седмица, разделена на 2 дози за лечение на разстройства, свързани с хиперпролактинемия, честотата на страничните ефекти е 68%. Нежеланите реакции са се появили предимно през първите 2 седмици на лечението и в повечето случаи, изчезнали при продължаване на лечението или няколко дни след прекратяване Dostinex. Нежеланите реакции обикновено са преходни, според тежестта - леко или умерено изразени и са зависимо от дозата. Най-малко веднъж по време на терапия тежки странични ефекти са наблюдавани при 14% от пациентите; поради страничните ефекти на лечението се прекъсва при приблизително 3% от пациентите.
Най-честите нежелани лекарствени реакции са представени по-долу:
С сърдечно-съдовата система: сърдечната честота; рядко - ортостатична хипотония (с продължителна употреба на лекарството има хипотензивен ефект); асимптоматични спад на кръвното налягане по време на първите 3-4 дни след раждането (систолично - повече от 20 mm Hg диастолично - повече от 10 mm Hg).
От храносмилателната система: гадене, повръщане, болки в епигастриума, коремна болка, запек, гастрит, диспепсия.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: замаяност / световъртеж, главоболие, умора, сънливост, депресия, умора, парестезия, синкоп.
Други: mammalgia, епистаксис, зачервяване на кожата на лицето, преходна хемианопсия, вазоспазъм на пръстите, долните крайници мускулни спазми (подобно на други производни на ерготамина, Dostinex могат да имат вазоконстрикторен ефект).
При продължително лечение с Dostinex аномалия стандартни лабораторни показатели се наблюдават рядко; при жени с аменорея се наблюдава спад в нивата на хемоглобина по време на първите няколко месеца след възстановяването на менструацията.
Изследването постмаркетинговия записват следните нежелани реакции, свързани с използването на каберголин: алопеция, повишаване на СРК активност в кръвта, мания, диспнея, оток, фиброза на нарушения на чернодробната функция в чернодробната функция, реакции на свръхчувствителност, обриви, дихателни нарушения, дихателна недостатъчност, valvulopatiya.